Le médicament
le Néocopride
L’activation des récepteurs sérotoninergiques du sous-type 4 (5-HT4R)
La sérotonine est un neurotransmetteur impliqué dans de nombreux processus physiologique comme dans la régulation du sommeil, de l’appétit et de l’humeur. Les taux anormalement bas de sérotonine sont souvent associés à la dépression.
Des études ont démontré qu’une baisse des taux centraux de sérotonine était un signe de la maladie d’Alzheimer ou de sévère déclin cognitif. Parmi les 7 différents sous-types de récepteurs à la sérotonine, le récepteur sérotoninergique de type 4 (5-HT4R), a attiré sur lui une attention considérable en tant que cible thérapeutique de choix dans le traitement des troubles de la mémoire et de l’apprentissage dans le cadre de la maladie d’Alzheimer.
Outre son effet sur les propriétés mnésiques, son activation permet également de mettre en jeu les processus de neuroplasticité et ainsi de récréer des connexions dans les zones impactées par la maladie
L’inhibition de l’acétylcholinestérase (AChE)
L’acétylcholine permet la transmission de l’influx nerveux entre les neurones. Les personnes atteintes de la maladie d’Alzheimer ont de plus faibles quantités d’acétylcholine dans le cerveau car la destruction de leurs cellules nerveuses réduit la production de ce neurotransmetteur. Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (donépézil, rivastigmine, galantamine) permettent d’augmenter les concentrations cérébrales en acétylcholine.
Les inhibiteurs de l’AChE rendent l’acétylcholine plus disponible dans la fente synaptique en retardant sa dégradation. L’action sur les taux de ce neurotransmetteur permet de réduire les symptomes liés à cette maladie telles que certains problèmes moteurs ou cognitifs.
Ainsi, le candidat préclinique donécopride valorisé par RonomA est le premier MTDL capable de démontrer l’inhibition de l’AChE et l’activation des récepteurs sérotoninergiques du sous-type 4 (5-HT4R).
Validation des cibles thérapeutiques et découverte des premiers hits
Découverte du Donécopride
Optimisation des leads à partir du Donécopride
Sélection des candidats précliniques
Validation du Néocopride et début des essais précliniques
En juin 2023 RonomA est créée afin de poursuivre le développement sur le Néocopride
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